5600萬美元！先為達(dá)GLP-1“出?！表n國

根據(jù)協(xié)議，先為達(dá)生物將獲得首付款，并將有資格獲得高達(dá)5600萬美元的研發(fā)、注冊和商業(yè)化相關(guān)的里程碑付款，以及產(chǎn)品商業(yè)化后高達(dá)兩位數(shù)字的銷售額提成。HK inno.N Corporation將獲得在韓國開發(fā)和商業(yè)化伊諾格魯肽注射液的獨家權(quán)益。先為達(dá)生物仍將保留在全球所有其他市場開發(fā)和商業(yè)化伊諾格魯肽注射液的權(quán)益。

牽手韓國頭部消費醫(yī)療藥企

HK inno.N Corporation (KOSDAQ 195940)是一家韓國制藥公司。其前身是CJ Cheil Jedang Corp的制藥部門，1984年正式成立并于2018年被Kolmar Korea Corporation收購。2020年，公司更名為HK inno.N Corporation。

Kolmar Korea在護膚品和醫(yī)藥行業(yè)擁有16000多個國際專利和20000多個產(chǎn)品配方，有900多家國際知名客戶，在韓國屬于頭部消費醫(yī)療公司。

此次合作的核心產(chǎn)品伊諾格魯肽注射液是一種具有cAMP偏向性的新型長效GLP-1激動劑，可用于治療2型糖尿病、肥胖癥和代謝功能障礙相關(guān)的脂肪性肝炎（MASH）。

胰高血糖素樣肽-1（GLP-1）激動劑可有效治療2型糖尿病和肥胖癥，并顯示出治療代謝功能障礙相關(guān)的脂肪性肝炎（MASH）的潛力。伊諾格魯肽注射液是一種具有cAMP偏向性的新型長效GLP-1激動劑，經(jīng)優(yōu)化提高生物活性，降低生產(chǎn)成本，可滿足每周一次給藥。

糖尿病Ⅱ期臨床試驗數(shù)據(jù)顯示，治療20周后，伊諾格魯肽注射液1.2mg組的糖化血紅蛋白（HbA1c）相對基線改變值達(dá)2.4%；中國超重和肥胖癥Ⅰc/Ⅱa期臨床試驗中期數(shù)據(jù)顯示，治療14周后，伊諾格魯肽注射液1.8mg組的受試者平均體重下降了9.6%（8.3公斤）；國際多中心肥胖癥Ⅱb期臨床試驗數(shù)據(jù)顯示，治療18周后，伊諾格魯肽注射液2.4mg組的受試者平均體重下降了11.1%（10.9公斤）。

伊諾格魯肽注射液現(xiàn)已啟動2型糖尿病和肥胖癥的Ⅲ期臨床研究。

代謝性疾病影響著數(shù)百萬韓國患者。HK inno.N Corporation首席執(zhí)行官Dalwon Kwak表示，伊諾格魯肽注射液已經(jīng)在臨床研究中顯示出強大和差異化的產(chǎn)品特征，將與先為達(dá)生物合作，迅速推進(jìn)其在韓國的研發(fā)。基于成功開發(fā)和商業(yè)化全新胃食管反流病藥物K-CAB的經(jīng)驗，HK inno.N Corporation計劃將伊諾格魯肽注射液打造成為下一個在韓國市場銷售額超過1000億韓元的重磅藥物。

糖尿病與體重管理藥物市場需求廣闊，GLP-1受體激動劑由于能促進(jìn)胰島素分泌并降低食欲控制體重，而且不容易引發(fā)低血糖等副作用，因此市場需求不斷擴大。

先為達(dá)生物憑借敏銳的嗅覺，在國內(nèi)率先入局。除伊諾格魯肽注射液外，先為達(dá)生物還有多條GLP-1受體激動劑在研管線。

GLP-1“兵精糧足”

到目前為止，先為達(dá)建立了包括多個處于不同研發(fā)階段的創(chuàng)新藥物在內(nèi)的研發(fā)管線。依托自身核心技術(shù)平臺，先為達(dá)聚焦代謝疾病治療領(lǐng)域，現(xiàn)有多個管線研發(fā)進(jìn)度全力推進(jìn)中，并擁有強勁后續(xù)開發(fā)能力。

圖：先為達(dá)生物在研管線

圖片來源：先為達(dá)官網(wǎng)

口服伊諾格魯肽（XW004，Oral Ecnoglutide）是先為達(dá)自主研發(fā)的新型長效GLP-1多肽藥物Ecnoglutide的口服制劑，用于治療肥胖癥、2型糖尿病和NASH。通過與口服吸收增強劑的結(jié)合，可防止活性物質(zhì)Ecnoglutide在胃腸道的降解并有助于其入血，以達(dá)到每日一次甚至更長時間口服給藥，進(jìn)一步提高了患者依從性。

口服伊諾格魯肽現(xiàn)已在澳大利亞啟動Ⅰ期臨床研究。

XW014是一種新型口服小分子GLP-1受體激動劑，正被開發(fā)用于治療肥胖癥和2型糖尿病。

作為口服小分子藥物，XW014比其他GLP-1多肽藥物更易于生產(chǎn)，并且具有高度的口服生物利用度。同時，XW014還具有與其他機制互補的口服藥物共同開發(fā)聯(lián)合制劑的潛力，從而達(dá)到更佳的臨床療效。

XW014現(xiàn)已在美國啟動Ⅰ期臨床研究。

經(jīng)驗證，在臨床試驗中，與GLP-1類似物聯(lián)合使用的注射型GIP受體激動劑可以改善血糖控制和促進(jìn)代謝健康，并且有著更為顯著的減重效果。

XW017是一種新型、長效的GIP肽類似物，針對生物活性和體內(nèi)穩(wěn)定性進(jìn)行了優(yōu)化。GIP-1很有可能與GLP-1類似物共同配制，為肥胖癥、2型糖尿病和NASH提供更有效的聯(lián)合療法。

XW017預(yù)計將于2023年上半年進(jìn)入臨床試驗。

小  結(jié)

此前國產(chǎn)新藥出海大多選擇了歐美地區(qū)，此次先為達(dá)選擇了同處亞太地區(qū)的韓國。韓國國民有著強烈身材管理觀念，加之有韓國頭部消費醫(yī)療集團作為背書，在暗潮洶涌的GLP-1減肥藥戰(zhàn)場，期待先為達(dá)打出漂亮的一仗。