以下文章來源于：醫(yī)藥投資部落
國內大小藥企正在經歷小分子藥物、大分子藥物甚至是ADC藥物扎堆的時代，核素藥物或許將成為主流藥企下一個必爭之地。
恒瑞殺入核藥領域
2023年1月31日，A股上市公司恒瑞醫(yī)藥發(fā)布公告，宣布子公司天津恒瑞收到國家藥品監(jiān)督管理局核準簽發(fā)的關于镥[177Lu]氧奧曲肽注射液的《藥物臨床試驗批準通知書》，將于近期開展臨床試驗，用于治療不可切除或轉移性、進展性、分化良好（G1及G2）、生長抑素受體陽性的成人胃腸胰神經內分泌瘤（GEP-NETs）的臨床研究。
該款藥物的臨床試驗獲批，也標志著恒瑞醫(yī)藥正式切入了核素藥物領域。
核素是放射性同位素的簡稱，是指可以產生α、β或γ放射線的金屬或非金屬元素。所謂的核素藥物主要是指用于臨床診斷、治療的，含有放射性核素制劑或者其標記化合物的特殊一類的藥物。
镥氧奧曲肽是一種肽受體介導的放射性核素治療（PRRT）藥物,它是神經內分泌腫瘤特有的一種同位素治療。
神經內分泌腫瘤（NETs）是一類罕見的腫瘤，能病發(fā)于胃腸道、胰腺、肺等諸多器官中的神經內分泌細胞。罹患這類腫瘤的患者表現不一，但一旦腫瘤出現分化，發(fā)生遠端轉移，患者的5年生存率就只有35%。
镥氧奧曲肽是一種Lu-177標記的生長抑素類似物，該藥物的機理是：通過與神經內分泌腫瘤表面特異性表達的生長激素抑制素受體的細胞結合，進入腫瘤細胞，釋放輻射來殺傷腫瘤細胞。
镥氧奧曲肽的原研藥品LUTATHERA于2021年4月獲得國家藥監(jiān)局的臨床批件，目前處于臨床試驗階段。目前，國內暫時尚無原研及同類產品獲批上市，
LUTATHERA是諾華花了39億美元從一家名不見經傳的法國公司收購而來，2017年在EMA批準上市，后分別于2018年和2021年在FDA和日本批準上市。
在兩項關鍵的3期臨床試驗里，這款新藥的療效得到了驗證。在第一項試驗中，與最佳的標準護理手段相結合，Lutathera顯示出了良好的效果，能降低79%的疾病進展或死亡風險（p<0.001）；在第二項試驗里，Lutathera在360名GEP-NETs患者組成的亞群里，讓16%的患者出現部分腫瘤縮小。
下一個必爭之地
諾華的Lutathera定價為51060美元/次，整個療程費用約為20萬美元。雖然價格不低，但憑借良好的臨床治療表現，上市后Lutathera的銷售額就節(jié)節(jié)攀升。
2021年，Lutathera全球銷售額合計約4.75億美元，有專業(yè)機構預測Lutathera在2022年的銷售額將超過10億美金。
也許是受到Lutathera成功的鼓舞，諾華在核素藥物領域已經有相當的布局。
根據媒體報道，諾華斥資60億美元建設核藥技術平臺，目前擁有十余條在研管線。
20223月23日，諾華旗下另一款核素藥物Pluvicto獲得FDA批準上市，用于治療晚期的前列腺特異性膜抗原陽性、轉移性去勢抵抗性前列腺癌（PSMA陽性mCRPC）成人患者。
作為頭部制藥企業(yè)的代表，諾華對核藥領域的重點投資，或許代表全球領域新一輪核藥研發(fā)熱潮正在到來。
在國內，除了核素藥物領域起步較早的中國同輻與東誠藥業(yè)以外，各類藥企也有明顯的加碼核藥研發(fā)的趨勢。
2020年11月，遠大醫(yī)藥宣布以超過2億美元引進6款核素藥物產品，加上其已獲上市的釔[90Y]樹脂微球，遠大醫(yī)藥在RDC藥物領域至少擁有共計7款上市或者在研產品。
2021年，國家八部門聯合發(fā)布《醫(yī)用同位素中長期發(fā)展規(guī)劃(2021-2035年)》，這是中國首個針對核技術在醫(yī)療衛(wèi)生應用領域的綱領性文件，很大程度上進一步激發(fā)了市場對于核藥領域的熱情。
近2年以來，已經有先通醫(yī)藥、輻聯醫(yī)藥、藥明博銳為代表的的多家核素藥物企業(yè)在一級市場獲得巨額融資，這些新興醫(yī)藥企業(yè)在核藥領域的研發(fā)布局和進展，超過很多老牌藥企。
以此次恒瑞獲得臨床試驗批件的镥氧奧曲肽為例，其進度在國內并不是最快的。
2022年9月，先通醫(yī)藥的镥[177Lu]氧奧曲肽注射液Ⅲ期臨床試驗首例受試者成功入組。
在國內小分子藥物和大分子藥物正逐漸受困于靶點扎堆、重復內卷的情況下，核藥作為一個進入壁壘更高、差異化程度更大的賽道，或許將成為眾多藥企的下一個必爭之地。
